Tratamento da Obesidade com Lorcaserina 10mg

💡Saiba tudo sobre a Lorcaserina 

🍴Inibidor do Apetite 

A Lorcaserina (Belviq®) foi a primeira substância usada para tratamento da obesidade aprovada pelo FDA, ou seja, ela é um dos poucos medicamentos que podem ser vendidos em alguns países, inclusive nos Estados Unidos, país onde se concentra a maior população de obesos e pessoas com sobrepeso do mundo.

A obesidade é hoje um grande desafio à medicina, sendo considerada uma doença crônica epidêmica. A Lorcaserina se mostrou bastante promissora como terapia adjuvante à terapia não farmacológica do tratamento da obesidade. 

O grande benefício desse medicamento é fazer com que as pessoas tenham menos sensação de fome, por ficarem saciadas por mais tempo. Desse modo, logicamente,conseguem perder peso rapidamente.

💊Nome Químico
(1R)-8-cloro-1-metil-2,3,4,5-tetrahidro-1H-3-benzazepina cloridrato
Fórmula Molecular
C11H15NCl2

💊POSOLOGIA
Lorcaserina 10 mg 2 vezes ao dia.
1 hora antes do almoço e jantar .

Os efeitos são evidentes após 12 semanas de uso. Descontinuar o uso se não houver perda de peso de no mínimo
5% após 12 semanas.

💊BENEFÍCIOS DO PRODUTO:
- Auxilia na perda peso / Lorcaserina emagrece;
- Promove saciedade;
- Elimina toxinas prejudiciais;
- Diminui riscos de ataques cardíacos;
- Ação termogênica;
- Controle da pressão arterial;
- Controle do colesterol total;.
- Ansiolítico
- Inibidor do Apetite

💊DESCRIÇÃO - O QUE É LORCASERINA?
É um supressor do apetite que age no SNC ajudando pacientes obesos ou com obesidade moderada a perder peso, através da supressão do apetite.

Esta sensação de não sentir fome leva o paciente a ingerir menos alimentos durantes as refeições e, consequentemente resulta em uma redução do peso corporal.


💊INDICAÇÃO:
Lorcaserina é indicado para adultos obesos, com um IMC (Índice de Massa Corporal) de 30 ou mais, e para adultos com excesso de peso corporal, com IMC a partir de 27, que já apresentem algum problema de saúde decorrente da obesidade, como por exemplo, aumento da pressão arterial ou diabete tipo 2.


💊MECANISMO DE AÇÃO:
A Lorcaserina atua como agonista seletivo do receptor de serotonina, que expressa diretamente no cérebro o controle do apetite e aceleração do metabolismo.
Possui ação direta nos receptores de serotonina, atuando de modo eficaz na inibição do apetite por meio do bloqueio da sensação de fome, o que torna a Lorcaserina um importante aliado no combate à obesidade.

A Lorcaserina possui seletividade funcional da ordem de 15 e 100 vezes mais pelo receptor 5-HT2c do que pelos receptores 5-HT2a e 5HT2b, respectivamente. A lorcaserina apresenta efeito sobre a homeostase da glicose. A ativação dos receptores no hipotálamo modula a ingestão de alimentos por ativar a pró-ópio-melanocortina, sistema de neurônios que induz a hipofagia, por influenciar o equilíbrio calórico. Assim, portanto, ocorre a supressão do apetite, diminuição da ingestão de alimentos, ativação do centro de saciedade, e consequentemente gerenciamento de peso.  

Além disso, devido ao agonismo do receptor 5-HT2c, a lorcaserina aumenta o metabolismo basal e estimula a queima de gordura, tornando-se um poderoso termogênico devido ao aumento da temperatura corporal e a quebra as moléculas adiposas. 

💊ABSORÇÃO:
A lorcaserina é absorvida a partir do gastrointestinal, com a concentração plasmática de pico ocorrendo 1,5 - 2 horas após a administração oral. Sua biodisponibilidade absoluta ainda não foi determinada. Possui meia-vida plasmática de 11 horas. O estado estacionário é atingido dentro de 3 dias após administração de 10mg duas vezes ao dia, e a acumulação é estimada em aproximadamente 70%.

💊DISTRIBUIÇÃO:
Lorcaserina se distribui para o fluido cerebrospinal e sistema nervoso central em seres humanos. O cloridrato de Lorcaserina está moderadamente ligada a 70% às proteínas plasmáticas.

💊METABOLISMO:
Lorcaserina é metabolizado no fígado por vias enzimáticas múltiplas. Após sua administração oral, o principal metabolito circulante é o lorcaserina sulfamato (M1), com uma Cmax plasmática que excede a Cmax de lorcaserina de 1 a 5 vezes. N-carbamoyl glucuronide lorcaserin (M5) é o metabolito principal na urina, já o M1 é um metabolito menor na urina, representando aproximadamente 3% da dose. Outros metabólitos menores excretados na urina foram identificados como conjugados de glucuronídeo ou sulfato de metabólitos oxidativos. Os principais metabolitos não exercem atividade farmacológica nos receptores da serotonina.

💊ESTUDOS:
Foi realizado um estudo fase 3 denominado BLOOM, o qual randomizou 3.182 pacientes com IMC entre 30 e 45 kg/m2 com ou sem comorbidades ou IMC entre 27 e 30 kg/m2 com pelo menos uma comorbidade. Fpo administrado 10 mg de lorcaserina duas vezes ao dia ou placebo, por um período de 2 anos. Nesse estudo a perda de peso subtraída do placebo foi de 3,6% (5,8% no grupo lorcaserina vs. 2,2% no grupo placebo).  

Quarenta e sete por cento dos pacientes que fizeram uso de lorcaserina perderam pelo menos 5% do peso inicial, comparados a 20% do grupo placebo. Após um ano de tratamento, houve melhora estatisticamente significativa de vários parâmetros de desfecho secundário, entre eles: pressão arterial (PA) sistólica e diastólica, frequência cardíaca (FC), colesterol total, LDL-colesterol, triglicérides, glicemia de jejum, insulina, proteína C reativa de alta sensibilidade e fibrinogênio.  

Posteriormente, foi feito um segundo estudo denominado BLOSSOM, com inclusão de mais 4.008 pacientes, que apresentou desfechos semelhantes tanto em termos de eficácia como de segurança e tolerabilidade da lorcaserina. 

A lorcaserina foi também avaliada em pacientes portadores de diabetes. O estudo BLOOM DM avaliou a eficácia e segurança da lorcaserina na perda de peso em diabéticos, bem como avaliação do controle glicêmico em 604 pacientes tratados com metformina, sulfaniluréia ou ambos além de aconselhamento para mudança de estilo de vida. Neste ensaio clínico, 37,5% dos pacientes que receberam lorcaserina 10 mg 2vezes ao dia perderam mais de 5% do peso em comparação com 16,1% dos pacientes no grupo placebo. A HbA1c apresentou redução de 0,9 ± 0.06 com lorcaserina 2x, 1.0 ± 0.09 com lorcaserina 1x e apenas 0.4 ± 0.06 com placebo (P < 0.001). Assim a lorcaserina foi associada a uma redução significativa de perda de peso e melhora do controle glicêmico em pacientes portadores de DM2. 

Em geral a medicação foi bem tolerada nos estudos, com discreto aumento de cefaleia, náusea e infecção respiratória nos pacientes com lorcaserina. Nos estudos de desenvolvimento da droga houve uma preocupação justificada com a questão do aparecimento de valvulopatia, porém após dois anos de uso da medicação as taxas de mudança de escore de regurgitação e desenvolvimento de nova valvulopatia foram semelhantes às do placebo. 

💊LORCASERINA EFEITOS COLATERAIS:
As reações mais comuns são: enjoos, náuseas e cefaleia, os quais tendem a desaparecer com o uso contínuo da medicação. Durante os estudos clínicos, a Lorcaserina não apresentou a mais perigosa das complicações dos remédios com ação sobre a serotonina, o aumento dos riscos cardiovasculares, como acontece com a sibutramina. Efeitos adversos como depressão, ansiedade e ideação suicida foram infrequentes e com incidência semelhante em ambos os grupos.

💊INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS: 
Evitar o uso concomitante com: 
- Outros medicamentos que aumentem os níveis de serotonina no cérebro ou ativem seus receptores, incluindo algumas drogas contra a depressão e enxaqueca; 
- Inibidores seletivos da receptação da serotonina; 
- Inibidores da MAO, triptanos; 
- Bupropiona;
- erva de São João

📌Fonte: Fornecedor Gamma



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